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苗。苗高30cm左右时,在高畦沟两边以株距30cm,叶对叶定向移栽玉米苗,6、7月份玉米叶封垄后即在行间栽黄连。冬季玉米收获后,用玉米秆编织矮棚,为黄连遮荫。次年复栽玉米,约4-5年后灌木已成林,可为黄连遮荫,不再栽种玉米。黄连收获后在林间整地,施足底肥,还可再栽连;灌木林栽黄连2-3季后,乔木已成林,便可砍伐灌木,在乔木林下栽连。采用玉米和造林遮荫技术栽连,不但不影响黄连产量,同时省工、省料、节约投资,活立木积蓄量比不栽黄连的树林快1倍。
栽植后,立即撒施少量牛马粪及熏土称刀口肥。
每年早春、夏季种子收获后及冬季10~11月间各追肥1次,春夏以氮磷等速效性肥料为主,冬肥以牛马粪及熏土为主,施各肥后应培土。第1、第2年培土约1cm,第3、第4年2~3cm。追肥前应除草,移栽后一二年苗小露地孔隙大,易生杂草,每年应拔草4-5次,四五年生黄连已封垄,结合追肥每年拔草3次。搭棚栽连,当年5月种子采收后应揭去盖棚敞阳,抑制叶的生长,促使根茎充实;林间栽连,栽后第3年开始冬季应修枝亮棚,使荫蔽度由栽连时的70%左右降低到20%-30 %。
主要病害有白粉病,应降低荫蔽度增加光照并可用石硫合剂防治。虫害有蛴螬、蝼蛄等,可用毒饵诱杀。早春有麂子、锦鸡为害花苔和种子,应围以篱笆,加强人工捕杀,减较为害。
《中华人民共和国药典》(2010年版):秋季采挖,除去须根和泥沙,干燥,撞去残留须根。
《中药大辞典》:以立冬后(11月)采收为宜。掘出后除去茎叶、须根及泥土,晒干或烘干,撞去粗皮。
《中华本草》:黄连栽后5~6年的10~11月间收获。用黄连抓子连根抓起,抖掉泥土,剪去须根和叶,取根茎在黄连炕上供炕干燥,烘时用操板翻动,并打掉已干燥的泥土。五六成平时出炕,根据根茎大小,分为3~4等,再分别细炕,勤翻动,待根茎断面呈干草色时即可出炕,装入槽笼,撞掉泥土和须根即成。
黄连商品,因原植物与产地的不同,大致可分味连、雅连、野黄连、云连几种。(《中药大辞典》)
《中华人民共和国药典》(2010年版):多集聚成簇,常弯曲,形如鸡爪,单枝根茎长3~6cm,直径0.3~0.8cm。表面灰黄色或黄褐色,粗糙,有不规则结节状隆起、须根及须根残基,有的节间表面平滑如茎秆,习称“过桥”。上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄。质硬,断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄色或橙黄色,呈放射状排列,髓部有的中空。气微,味极苦。
《中药大辞典》:味连又名川连(《本草蒙筌》),鸡爪连、鸡爪黄连、光连。为植物黄连的干燥根茎,多分枝,常3~6枝成束,稍弯曲,形如鸡爪,长约3~7厘米,单枝直径3~8毫米。外表黄褐色,栓皮剥落处呈红棕色;分枝上有间断横纹,结节膨大,形如连珠,着生多数坚硬的细须根及须根痕,有的表面无横纹而平滑如茎杆,习称"过江枝"或"过桥杆";上部多有褐色鳞片残留,顶端有未去净的残茎或叶柄。质坚实而硬,断面不整齐,皮部暗棕色,木部金黄色,射线有裂隙,中央髓部红黄色,偶有空心。无臭,味极苦,嚼之唾液可染为红黄色。以条肥壮、连珠形、质坚实、断面红黄色、无残茎及须根者为佳。均属栽培品,主产四川、湖北。陕西(平利)亦产。
《中华本草》:味连的根茎多簇状分枝,弯曲巨抱,形似倒鸡爪状,习称“鸡爪黄连”;单枝类圆柱形,长3~6cm,直径2-8mm。表面灰黄色或黄棕色,外皮剥落处显红棕色,粗糙,有不规则结节状隆起、须根及须根残基,有的节间表面平滑如茎杆,习称“过桥”;上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄。质坚硬,折断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄色或橙黄色,髓部红棕色,有时中空。气微,味极苦。
《中华人民共和国药典》(2010年版):多为单枝,略呈圆柱形,微弯曲,长4~8cm,直径0.5~1cm。“过桥”较长。顶端有少许残茎。
《中药大辞典》:雅连(《本草从新》),又名:峨嵋连、嘉定连、刺盖连。为植物三角叶黄连的干燥根茎。多为单枝,少有分枝,略呈圆柱形,微弯曲呈蚕状,长约4~8厘米,直径约3~9毫米。外表褐色或黄棕色,间断横纹多,结节明显,有多数须根残痕、叶柄残基及鳞片,"过江枝"较味连为少。质坚实,断面不齐,皮部暗棕色,木部深黄色,射线明显,髓部时有空心。无臭,味极苦。以条肥壮、连珠形、质坚实、断面黄色、无残茎及须根者为佳。均属栽培品,主产四川(峨嵋、洪雅)。
《中华本草》:雅连多为单枝,略呈圆柱形,微弯曲,长4~8cm,直径5~10mm。过桥较长。顶端有少许残茎。
《中华人民共和国药典》(2010年版):弯曲呈钩状,多为单枝,较细小。
《中药大辞典》:云连(《本草从新》)主要为植物云南黄连的干燥根茎。较细小,多弯曲,拘挛,多为单枝,形如蝎尾。长约1.5~8厘米,直径约2~4毫米。外皮黄绿色或灰黄色。其余特征与以上品种大致相同。栽培或野生。主产云南(德钦、维西、腾冲、碧江)。
《中华本草》:云连多为单枝,弯曲呈约状,较细小,长2~5cm,直径2~4mm。
《中药大辞典》:野黄连,又名:凤尾连。为植物峨嵋野连的干燥根茎。外形与雅连相近,惟顶端多留有长6~10厘米的叶柄,作为野生的标记;根茎多单枝或有2分枝,略弯曲,长约5~6厘米,直径4~6毫米,外表呈黑褐色,结节紧密成连珠状,无"过江枝";残留的鳞片较多,须根较硬。断面木部鲜黄色。均属野生。主产四川(峨嵋、洪雅、峨边),产量极小,但一般认为品质最优。
以身干粗壮、残留叶柄及须根少、质坚实、断面红黄色者为佳。
《中华本草》:鳞叶组织常脱落。木栓层为数列木栓细胞。皮层宽广,有的可见根迹和叶迹维管束;石细胞黄色,单个散在或数个成群。纸管束外韧型,呈断续的环状排列,束间形成层不明显。韧皮部外侧有纤维束,大小不等有数个至数十个或上百个纤维;有的还伴有黄色石细胞。木质部黄色,均木化;木纤维较发达。髓部薄壁细胞间有时可见少数单个或成群存在的石细胞。薄壁细胞均含淀粉粒。
《中华人民共和国药典》(2010年版):木栓层为数列细胞,其外有表皮,常脱落。皮层较宽,石细胞单个或成群散在。中柱鞘纤维成束或伴有少数石细胞,均显黄色。维管束外韧型,环列。木质部黄色,均木化,木纤维较发达。髓部均为薄壁细胞,无石细胞。
《中华本草》:雅连与味连相似,但髓部有多数石细胞。
《中华人民共和国药典》(2010年版):雅连髓部有石细胞。
《中华本草》:云连无石细胞和韧皮纤维。
《中华人民共和国药典》(2010年版):云连皮层、中柱鞘及髓部均无石细胞。
《中华本草》:味连黄棕色或黄色。①石细胞鲜黄色,类圆形、类方形、类多角形或稍延长,直径25-64μm,长约至102μm,壁厚9-28μm,纹孔明显,有的层纹明显。②木纤维众多,黄色,细长;直径10-13ctn,壁稍厚,木化,纹孔稀疏。③韧皮纤维鲜黄色,纺锤形或长梭形,长136-185μm,直径25-40μm,壁较厚,纹孔较稀。④导管主为孔纹和螺纹导管,直径8-20μm。⑤淀粉粒多为单粒,长圆形、肾形、类球形或卵形,直径1-10μm;复粒少数,由2-4分粒组成。③鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕色,略呈长方形,壁微波状弯曲。
《中华本草》:雅连与味连相似,主要特征:石细胞较多,鲜黄色,长椭圆形、类方形、类长方形或不规则条形,长35-252μm,直径23-102μm,墨厚7-26μm,层纹细密而用显。
《中华本草》:云连无石细胞。
《中华本草》:
(1)本品折断面在紫外光灯下显金黄色荧光,木质部尤为显着。
(2)取本品粉末约1g,加乙醇10ml,加热至沸腾,放冷,滤过,取滤液5滴,加稀盐酸1ml与漂白粉少量,即显樱红色;另取滤液5滴,加5%五倍子酸的乙醇溶液2-3滴,蒸干,趁热加硫酸数滴,即显深绿色。(检查小檗碱)
(3)取本品粉末或切片,加稀盐酸或30%硝酸1滴,片刻后镜检,可见黄色针状结晶簇,加热结晶显红色并消失。(检查小檗碱)
(4)薄层色谱 取本品粉末约1g,加甲醇10ml,加热至沸腾,放冷,过滤,滤液作为样品溶液。另以盐酸小檗碱、盐酸掌叶防己碱、盐酸药根碱及盐酸木兰花碱为对照品,加甲醇制成每1ml各含2mg的混合液作为对照溶液。在硅胶薄层板上点样品溶液1-2μm,对照溶液5μl,以氯仿-甲醇-氨水(15:4:1)展开,取出,晾干。所得色谱图,在自然光下小檗碱及掌叶防已碱显黄色,药根碱在有氨存在时显红棕色,木兰花碱无色。在紫外光(254μm)下小檗碱和掌叶防已减显亮黄绿色,木兰花减显亮蓝紫色,药根碱显暗斑。
《中华人民共和国药典》(2010年版):取本品粉末0.25g,加甲醇25ml,超声处理30分钟,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取黄连对照药材0.25g,同法制成对照药材溶液。再取盐酸小檗碱对照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取上述三种溶液各1μl,分别点于同一高效硅胶G薄层板上,以环己烷乙酸乙酯异丙醇甲醇水三乙胺(3:3.5:1:1.5:0.5:1)为展开剂,置用浓氨试液预饱和20分钟的展开缸内,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显4个以上相同颜色的荧光斑点;对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
一等:多聚集成簇,分枝肥壮坚实,间有过桥,长不超过2cm。无不到1.5cm的碎节、残茎、焦枯、杂质、霉变。(《中华本草》)
二等:条较一等瘦小,有过桥。间有碎节、碎渣、焦枯。余同一等品。(《中华本草》)
一等:单枝,过桥少,长不超过2.5cm。无碎节、毛须、焦枯、杂质、霉变。(《中华本草》)
二等:条较一等瘦,过桥较多。间有碎节、毛须、焦枯。余同一等品。(《中华本草》)
一等:单枝,直径在0.3cm以上。无毛须、过桥、杂质、霉变。(《中华本草》)
二等:条较瘦小,直径在0.3cm以下,间有过桥。余同一等品。(《中华本草》)
唐代有润切和熬(炒)(《千金翼方》)法[1]。
宋代炮制方法有较大的发展,除沿用唐代的炒法外,还出现了微炒(《太平圣惠方》)、炒焦(《博济方》、制炭(《史载之方》)、酒炒(《扁鹊心书》)、酒蒸(《丹溪心法》)、姜炒(《旅舍备要方》)、蜜制(《太平惠民和剂局方》)、蜜泔制(《小儿药证直诀》)、麸炒(《圣济总录》)、吴茱萸制(《圣济总录》)、巴豆制(《小儿卫生总微方论》)等炮制方法,炮制程度也有“炒令稍焦赤色”、“烧存性”等要求[1]。
元代增加了土炒(《丹溪心法》)、童便制(《原机启微》)等方法[1]。
明清以后又增加了醋制、盐制、乳制、朴硝制、干漆制(《蒙筌》)、茱萸益智制(《医学纲目》)、黄土姜酒蜜制(《本草汇》)、胆汁制、槐花炒(《景岳全书》)、酒萸制(《增补万病回春》)等[1]。并对其炮制目的有较多阐述,如“黄连入手少阴心经,为治火之主药;治本脏之火,则生用之;治肝胆之火,则以猪胆汁浸炒;治下焦之火,则以盐水或朴硝研细调水和炒;治气分湿热之火,则以茱萸汤浸炒;治血分块中伏火,则以干漆末调水炒;治食积之火,则以黄土研细调水和炒”(《本草纲目》)[1]。“白痢加茱萸炒,赤痢用湿槐花炒,去槐花”(《先醒斋广笔记》)[1]。
现在主要的炮制方法有酒炙、姜炙、吴茱萸炙等[1]。
取原药材,除去杂质,抢水洗净,润透,切薄片,干燥,筛去碎屑;或用时捣碎[1]。
取黄连片,加入定量黄酒拌匀,稍闷润,待酒被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热,炒干,取出晾凉,筛去碎屑[1]。
每100kg黄连片,用黄酒12.5kg[1]。
取黄连片,用姜汁拌匀,稍闷润,待姜汁被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热炒干,取出晾凉,筛去碎屑[1]。
每100kg黄连片,用生姜12.5kg或干姜4kg,绞汁或煎汁[1]。
取吴茱萸加适量水煎煮,取汁去渣,煎液与黄连片拌匀,稍闷润,待药液被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热,炒干,取出晾凉,筛去碎屑[1]。
每100kg黄连片, 梦之城老虎机用吴茱萸10kg[1]。
黄连片为不规则的薄片或碎块,周边黯黄色,粗糙,富有残存细小须根,片面黄色[1]。质坚硬,气微,味极苦[1]。
酒黄连色泽较生片加深,味苦,略带酒气[1]。
姜黄连表面棕黄色,味苦,略带姜的辛辣味[1]。
萸黄连色泽黯黄色,味苦,略带吴萸的辛辣味[1]。
黄连总灰分不得过5.0%,含小檗碱以盐酸小檗碱(C20H17NO4·HCl)计,不得少于3.6%;酒黄连、姜黄连、萸黄连总灰分均不得过4.0%[1]。
黄连味苦,性寒[1]。归心、肝、胃、大肠经[1]。具有泻火解毒、清热燥湿的功能,用于湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸,高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,痈肿疔疮;外治湿疹,湿疮,耳道流脓[1]。如治热毒壅盛、高热烦躁及痈疽疔疮的黄连解毒汤(《外科正宗》);治气血两燔的清瘟败毒饮(《疫疹一得》);治热痢泄泻的白头翁汤(《伤寒论》)[1]。
酒炙黄连能引药上行,缓其寒性,善清头目之火[1]。如治目赤肿痛、口舌生疮的黄连天花粉丸(《证治准绳》)[1]。
姜炙黄连其苦寒之性缓和,止呕作用增强[1]。如治湿热中阻,胃失和降,呕吐,泄泻的香姜散(《证治准绳》);治脘胁疼痛,嗳气吞酸,大便热泻的萸连丸(《四川省药品标准》1983年)[1]。
吴萸制黄连抑制其苦寒之性,使黄连寒而不滞,以清气分湿热,散肝胆郁火为主[1]。如治积滞内阻,胸膈痞闷,胁肋胀满或下痢脓血的大香连丸(《太平惠民和剂局方》)[1]。
黄连中含有小檗碱,黄连碱,掌叶防己碱,药根碱,甲基黄连碱,木兰花碱等[1]。
实验表明,黄连切制时,宜在水温较低时进行,并尽量减少在水中的浸润时间,否则损失药效[1]。目前实际应用中,黄连多在用时捣碎,以避免在切制过程中成分的流失[1]。
黄连经酒、姜汁、吴茱萸汁炮制后,主要化学成分小檗碱、巴马汀、药根碱含量均无明显变化[1]。但也有报道证明,随着炮制温度升高,黄连中小檗碱含量有所降低,但炮制又可提高小檗碱在水中的溶出率[1]。生黄连中小檗碱的溶出率为58.17%,酒、姜汁、吴茱萸炮制后溶出率约为85%,说明炮制对小檗碱在煎液中的溶出率有促进作用[1]。但也有报道与上述结论不同,认为萸黄连水煎液中总生物碱含量比生黄连水煎液降低8.68%,小檗碱降低19.35%,巴马汀降低3.45%,认为这与吴茱萸汁制后降低黄连寒性的传统认识相一致;黄连用不同方法炮制后,小檗碱含量均有不同程度的下降,以黄连炭最为显著;但黄连拌酒晾干后,盐酸小檗碱含量比其他加热酒制法炮制品及生品含量增高;黄连以不同用量的白酒、黄酒炙炒后,对黄连盐酸小檗碱含量影响不大,但水溶性浸出物含量却明显高于生品;微量元素Mn、Ca、Zn煎出率酒炙品也明显高于生品[1]。因此推论炮制加酒量和加热温度对黄连中生物碱含量及溶出率均有影响[1]。
黄连在加热过程中,可生成一种红色小檗碱型生物碱——小檗红碱[1]。生药加热到130℃、1小时,或180℃、20分钟时开始生成,其含量随加热温度的升高和时间的延长而增加,同时小檗碱相应减少[1]。加热也能使掌叶防己碱、药根碱等发生结构变化[1]。提示要注意研究黄连加热与质量变化的关系[1]。
研究表明,小檗碱对多种革兰阳性和阴性菌有抑制作用,有解热、抗炎、抗溃疡、利胆作用,能抑制血小板聚集,有降低血糖和抗心律失常作用,对心肌缺血及心肌梗死有保护作用[1]。黄连经酒、姜汁、吴茱萸汁炮制后,仍有不同程度的抗菌活性,且均出现了炮制前未有的对绿脓杆菌的抑制作用[1]。此外,黄连经姜汁制后对变形杆菌的抑制作用增强,并优于其他炮制品[1]。
贮干燥容器内,炮制品密闭,置阴凉干燥处,防蛀[1]。
《中华人民共和国药典》(2010年版):黄连味苦,性寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。
《中药大辞典》:黄连味苦,性寒。入心、肝、胃、大肠经。
《中华本草》:黄连味苦、性寒,入心、肝、胃、大肠经
《神农本草经》:"味苦,寒。"
《吴普本草》:"神农、歧伯、雷公:苦,无毒、李氏:小寒。"
《汤液本草》:"入手少阴经。"
《本草经疏》:"入手少阴、阳明,足少阳、厥阴、阳明、太阴。"
《本草经解》:"入足少阴肾经、手少阴心经。
《中华人民共和国药典》(2010年版):
黄连具有清热燥湿,泻火解毒的功效。用于湿热痞满,呕吐吞酸,泻痢,黄疸,高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,心悸不宁,血热吐衄,目赤,牙痛,消渴,痈肿疗疮;外治湿疹,湿疮,耳道流脓。
酒黄连善清上焦火热。用于目赤,口疮 五发国际。
姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结,湿热中阻,痞满呕吐。
萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和,呕吐吞酸。
《中药炮制学》:
黄连具有泻火解毒、清热燥湿的功能,用于湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸,高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,痈肿疔疮;外治湿疹,湿疮,耳道流脓[1]。如治热毒壅盛、高热烦躁及痈疽疔疮的黄连解毒汤(《外科正宗》);治气血两燔的清瘟败毒饮(《疫疹一得》);治热痢泄泻的白头翁汤(《伤寒论》)[1]。
酒炙黄连能引药上行,缓其寒性,善清头目之火[1]。如治目赤肿痛、口舌生疮的黄连天花粉丸(《证治准绳》)[1]。
姜炙黄连其苦寒之性缓和,止呕作用增强[1]。如治湿热中阻,胃失和降,呕吐,泄泻的香姜散(《证治准绳》);治脘胁疼痛,嗳气吞酸,大便热泻的萸连丸(《四川省药品标准》1983年)[1]。
吴萸制黄连抑制其苦寒之性,使黄连寒而不滞,以清气分湿热,散肝胆郁火为主[1]。如治积滞内阻,胸膈痞闷,胁肋胀满或下痢脓血的大香连丸(《太平惠民和剂局方》)[1]。
《中药大辞典》:黄连具有泻火,燥湿,解毒,杀虫的功效。治时行热毒,伤寒,热盛心烦,痞满呕逆,菌痢,热泻腹痛,肺结按,吐、衄、下血,消渴,疳积,蛔虫病,百日咳,咽喉肿痛,火眼,口疮,痈疽疮毒,湿疹,汤火烫伤。
《中华本草》:黄连具有清热泻火、燥湿、解毒的功效。主热病邪入心经之高热、烦躁、谵妄或热盛迫血妄行之吐衄、湿热胸痞、泄泻、痢疾、心火亢盛之心烦失眠、胃热呕吐或消谷善饥、肝火目赤肿痛、以及热毒疮疡、疔毒走黄、牙龈肿痛、口舌生疮、聤耳、阴肿、痔血、湿疹、烫伤。
《神农本草经》:"主热气目痛,眦伤泣出,明目,肠辩腹痛下痢,妇人阴中肿痛。"
《本草经集注》:"解巴豆毒。"
《名医别录》:"主五脏冷热,久下泄辩脓血,止消渴,大惊,除水利骨,调胃厚肠,益胆,疗口疮。"
《药性论》:"杀小儿疳虫,点赤眼昏痛,镇肝去热毒。"
《本草拾遗》:"主羸瘦气急。"
《日华子本草》:"治五劳七伤,益气,止心腹痛。惊悸烦躁,润心肺,长肉,止血、并疮疥,盗汗,天行热疾、猪肚蒸为丸,治小儿疳气。"
《仁斋直指方》:"能去心窍恶血。"
《珍珠囊》:"泻心火,心下痞。酒炒、酒浸,上颈已上。"
王好古:"主心病逆而盛,心积伏梁。"
《本草衍义补遗》:"以姜汁炒,辛散除热有功。"
《本草纲目》:"解服药过剂烦闷及轻粉毒。"
《本草新编》:"止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止梦遗,定狂躁,除痞满。"
《本草备要》:"治痈疽疮疥,酒毒,胎毒。除疳,杀蛔。"
《中药大辞典》:黄连含小檗碱7~9%、黄连碱,甲基黄连碱、掌叶防已碱、非洲防己碱等生物碱,尚含黄柏酮、黄柏内酯。峨嵋野连中分离出小檗碱、甲基黄连碱、药根碱、掌叶防己碱,以及两种非酚性生物碱,两种酚性生物碱。
《中华本草》:
黄连根茎含小檗碱(berberine)5. 56%-7.25%,黄连碱(coptisine),表小檗碱(epiberberine),小檗红碱(berberrubine),掌叶防已碱(palmatine),非洲防己碱(columbamine),药根碱(jatrorrhizine),甲基黄连碱(worenine),木兰花减(magnoflorine),阿魏酸(ferulic acid),黄柏酮(obakunone),黄柏内酯(obakulactone)。
三角叶黄连根茎含表小檗碱,小檗碱,黄连碱,掌叶防已碱,甲基黄连碱,药根碱,木兰花碱。
云南黄连根茎含小檗碱,掌叶防已碱,药根碱,甲基黄连碱,木兰花碱,黄连碱。
黄连的药理作用有解热、镇痛、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗真菌原虫、中枢抑制、抗心律失常、抗心肌缺血、降血压、降血糖、抗溃疡、抗肿瘤、升白细胞、利胆等[2]。
《中药大辞典》:体外试验证明,黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用;对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抑制作用;对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、结核杆菌等亦有效;对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差,对宋内氏痢疾杆菌,副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。由于实验方法之不同,各家报告有些差异。对痢疾杆菌,以舒氏痢疾杆菌的敏感度较高,其次弗氏、宋内氏最差。其作用等于或优于磺胺而弱于链霉素及氯霉素。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用,基本上是一致的;但也有少数情况,对某种细菌的作用不完全一致的。煎剂即有良好的抗菌作用,对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后,小檗碱仍有抗菌作用,也有报告,加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性;在体外及体内的试验中,它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与磺胺类药物对痢疾杆菌同时发生抗药性的菌株虽较多,但并无完全的交叉耐药性。在试管中对百日咳杆菌有显著的抑菌作用,虽然其最低有效浓度高于链霉素与氯霉素,但其临床疗效至少不低于链霉素与氯霉素。对白喉杆菌,体外有抑菌作用;但口服黄连,不能保护白喉杆菌对豚鼠的致死作用,也未能减轻或抑制局部反应的发生以及皮内注射白喉毒素的局部反应。对鸟型、牛型、人型结核杆菌皆有抑制作用。由于所用培养基及菌株等条件的不同,其抑制作用有较为显著的,也有不显著的,一般远不及对氨水杨酸。体内试验,对接种结核杆菌的小鼠、家兔、豚鼠的疗效均不十分显著。有人报告,1:2000小檗碱与结核菌在体外作用三日后,并不影响细菌对豚鼠的致病力,如作用14日后,则可使其致病力降低1/2。
《中华本草》:黄连煎剂100%浓度,平皿法实验表明对痢疾痢杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌等7种革兰氏阴性菌及葡萄球菌、a-溶血性链球菌、B-溶血性链球菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌等5种革兰氏阳性菌皆有较强的抑菌作用。黄连煎剂以试管稀释法试验表明1:160 对宋内氏、1 :1280 对弗氏、1:2560 对志贺氏、1 :5120 对施氏痢疾杆菌,1:160 对伤寒杆菌,1:128 对鼠疫杆菌,1:160及1:1280分别对a-及B-溶血性链球菌,1:640对白喉杆菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌,1:2560对人结核杆菌(H37)有抑制作用。黄连水煎液1 :640对炭疽杆菌,1:320对金黄色葡萄球菌、丹毒杆菌,1:20对绿脓杆菌有抑制作用。黄连煎液100%,酊剂20%,用平皿滤纸法或渗透法试验对志贺氏、施氏、弗氏痢疾杆菌及金黄色葡萄球菌、链球菌均有显着的抑制作用。黄连水煎剂100%浓度,平皿打孔法试验,对志贺氏、弗氏、宋内氏和施氏4种痢疾杆菌均具有抗菌作用。黄连煎剂1:1-1:128浓度,对百日咳杆菌有抑菌作用。小檗碱1 :4000浓度对结核杆菌有抑制作用,1.5,2.5g/kg 灌胃,连续21,28天,可延缓小鼠实验性结核病的发展。小檗碱1:32000浓度对溶血性链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌有抑制作用;1 :16000对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用;1 :8000对柠檬色葡萄球菌、绿色链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌有抑制作用;1 :4000对肺炎杆菌、变形杆菌有抑制作用;1 :1000对伤寒杆菌有抑制作用;实验发现有7种氨基酸(天冬氨酸及其酰胺、组氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、色氨酸)3种维生素(烟酸及烟酰胺、对氨苯甲酸、维生素 B6)及腺苷酸、尿嘧啶能对抗小檗碱的抗菌作用,因此小檗碱的抗菌作用可能是通过影响细菌的代谢过程来实现的。黄连煎剂及醇提剂1g/ml,平板打洞法试验表明对脑膜炎球菌有抑制作用,试管稀释法煎剂1 :1280,醇提剂1:320 对脑膜炎球菌有抑制作用。小檗碱对3H-胸腺嘧啶核苷和3H-尿嘧啶核苷参入金黄色葡萄球菌及大肠杆菌,低浓度(10μg/ml)呈促进,高浓度(100,500mg/ml)呈抑制作用。
《中药大辞典》:由于其作用广泛,有人认为可作为防腐剂,其酚系数在5~20之间。黄连抑菌的有效成分,一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后,小檗碱含量有所降低,抗菌力亦随之减弱。它低浓度(约为10毫克/100毫升)为抑菌,高浓度(约为20毫克/100毫升)为杀菌。其杀菌作用原理较为复杂,尚未完全阐明。小檗碱能抑制金黄色葡萄球菌的生长与呼吸,抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程,特别是脱氢反应。与维生素PP及B有较显著的拮抗作用;偏碱性时,能使大肠杆菌、粪链球菌的吡哆醛与酶蛋白的结合受到抑制,在酸性时则否,能抑制细菌对蛋白质的合成;黄连及其复方制剂可使金黄色葡萄球菌溶血素及血浆蛋白凝固酶的效价降低。在对霍乱弧菌的研究中证明,小檗碱可能伤害了细胞膜,而导致细胞内成分的改变;它不影响核酸合成,而增加蛋白质的分解过程,对脂肪酸成分(饱和的及不饱和的)也有改变。据报道,它能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力;能使动物因感染而产生的代谢障碍,如心肌糖元及某些酶活性之降低,有所恢复。对豚鼠对布氏杆菌活菌菌苗的免疫反应,小檗碱(单用或与磷胺并用)在早期用药时,稍呈抑制,晚期则并无影响。金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与弗氏痢疾杆菌对单用小檗碱极易产生抗药性。某些细菌还可从培养基中同化小檗碱;但对青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸之间并无交叉耐药性。据报道,用黄连组成复方后,抗药性之形成远较单用时为小,抗菌效力还有所提高。
《中药大辞典》:在鸡胚试验中,黄连对各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在试管中对十余种常见致病性真菌有广泛而显著的抑制。对钩端螺旋体,在试管中有相当强的杀灭作用,小檗碱在7.5微克/毫升,黄连水煎剂在1.9毫克/毫升时,即有显著作用。黄连煎剂及硫酸小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外试验,其效力相当于依米丁的1/128,汉防己甲素的1/4;体内试验相当于汉防己甲素的1/16。此外,尚有抗滴虫、抗黑热病原虫、抗锥虫、杀草履虫等作用。
黄连煎剂15%浓度对许兰氏黄癣菌、许兰氏黄癣菌蒙古变种、铁锈色毛癣菌有抑制作用,8%浓度对狗小芽胞菌、絮状表皮癣菌、堇色毛癣菌有抑制作用,10%浓度对共心性毛癣菌、20%浓度对红色毛癣菌、25%浓度对足跖毛癣菌、35%浓度对白色念珠菌有抑制作用。黄连水浸剂1:3浓度对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、石膏样毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞菌、铁锈色小芽胞菌、羊毛状小芽胞菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、考夫曼一沃尔夫氏表皮癣菌、白色念珠菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。(《中华本草》)